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药理学笔记:药动学-药物体内过程
1、药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 被动转运 (顺梯度转运)： 药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。
2、药物进入机体后，经历了吸收、分布、代谢和排泄过程，称药物的体内过程，通常把药物的吸收、分布、排泄过程概括为药物的转运；药物的代谢过程概括为药物的转化。
3、药物可以通过口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、舌下给药、皮肤给药等途径进入体内。药物在体内运转的基本过程有吸收、分布、生物转化、排泄等主要过程。
4、药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官，但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。
药物的代谢途经
药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。药物的代谢与排泄统称为消除。
胺类药物的代谢途径包括N-脱烷基化反应、N-氧化反应、氧化脱胺反应。根据查询相关公开信息显示胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱胺反应，发生N-氧化反应。
（3）药物及其代谢产物还可以通过汗腺、唾液腺、乳腺等途径排泄；（4）挥发性药物如吸入性麻醉剂等可通过呼吸系统排出体外。
药物从体内消除(elimination)主要有两种方式，即代谢(metabolism)和排泄(excretion)。代谢是大部分药物从体内消除的主要方式。
【答案】：C 本题考点是药物吸收、代谢与排泄的途径。口服药物的吸收部位主要是胃肠道；非口服吸收的药物的吸收部位包括肌肉组织、口腔、皮肤、直肠、肺、鼻腔和眼部等。
药物的排泄途径有哪些
药物的排泄途径有：①肾脏排泄：抚般药物在体内大部分代谢产物通过肾由尿排出，也有的药物以原形由肾清除。②胆汁排泄：有些药物可以部分地通过胆汁分泌进入肠道，最后随粪便排出。③乳腺排泄。
药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。胃中弱酸性药物容易吸收，小肠中弱碱性药物容易吸收。
药物的排泄途径主要是通过肾脏排出体外，主要的排泄器官是肾脏，对于肾功能不全的病人，用药时应减低剂量或减少给药次数，对于肾脏有损害的磺胺药等尽量避免使用。
口服药进入消化道后，吸收入血，存在于全身血液，从而对目标发挥药效。当血液流经肝脏和肾脏时，药物会被肝脏和肾脏代谢掉，多数会从尿液中排出。
吸收途径有消化道，皮肤黏膜，肺部吸入，注射给药后由皮下肌肉的毛细血管吸收，排泄途径有尿液，胆汁，粪便，呼吸道，唾液，乳汁，汗液排泄。
碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。但不是药物排泄的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。
药物消除包括___和___两个过程。
【答案】：E 药物的消除包括药物的生物转化和排泄两个过程。生物转化是指药物在体内发生的化学变化，大多数的药物在肝脏经酶催化，进行化学变化。有些药物在体内不转化，直接以原形从肾排泄。
线性消除（一级动力学消除）是药物消除的主要类型。特点：消除速度与药量（或浓度）成正比，药物按恒医`学教育网搜集整理比消除。按一级动力学消除，体内药量变化率（单位时间内消除药量）与当时体内药量成正比。
具体代谢过程如下：药物在体内的消除是指药物在体内的代谢和相互作用过程，最后排泄产生的影响。
药物代谢的两个阶段
药物代谢通常分为两个阶段：阶段1代谢和阶段2代谢。阶段1代谢涉及氧化、还原和水解等反应，如细胞色素P450酶（CYP）催化的氧化反应。
本题考查药物的代谢。药物代谢反应分为两个阶段：第一阶段是引入官能团的阶段，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团；第二相反应是结合反应。故本题答案应选A。
多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行，可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应。第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。
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