本篇目录:
- 1、药物在体内发生药理效应,必须经过哪种过程?
- 2、绝大多数的药物在体内代谢过程为一级动力学模型是对的吗
- 3、药理学笔记:药动学-药物体内过程
- 4、药物的代谢(执业药师药理学辅导精华)
- 5、药物在体内消除是指什么
药物在体内发生药理效应,必须经过哪种过程?
药物进入体内要经历复杂的生理过程,通过胃肠道或皮肤等部位的吸收,进入血液循环,分布在体内的不同组织,在经过生物代谢后,通过排泄系统排出体外。
药物在进入人体之后,肯定会经过消化和吸收的两个环节,会进入血液循环,然后作用于身体的各个组织细胞内。
药物在体内的过程:吸收、分布、生物转化、排泄,需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 被动转运 (顺梯度转运): 药物依赖于膜两侧的浓度差,从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。
绝大多数的药物在体内代谢过程为一级动力学模型是对的吗
药物按一级动力学消除的特点是为绝大多数药物的消除方式。 一级动力学的基本原理:一级动力学是指在体内,药物的代谢和排泄速率与其浓度成正比。换句话说,药物在体内的消除速度与其体内浓度呈线性关系。
.体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。2.药物消除半衰期恒定,t=0.693/ke,与剂量或药物浓度无关。
半对数血药浓度–时间曲线(时量曲线)呈直线,绝大多数药物的体内吸收、分布和消除(代谢和排泄)过程符合或近似一级动力学,一级动力学消除的典型药物有利多卡因、普鲁卡因胺、地高辛等。
【答案】:B一级动力学过程是指单位时间内体内药物按恒定比例转运和转化。其药-时曲线在半对数坐标图上呈直线,故又称为线性动力学。大多数药物在体内按一级速率转运,其半衰期为一恒定值。
药理学笔记:药动学-药物体内过程
药物在体内的过程:吸收、分布、生物转化、排泄,需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 被动转运 (顺梯度转运): 药物依赖于膜两侧的浓度差,从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。
药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官,但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。
药物进入机体后,经历了吸收、分布、代谢和排泄过程,称药物的体内过程,通常把药物的吸收、分布、排泄过程概括为药物的转运;药物的代谢过程概括为药物的转化。
药物可以通过口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、舌下给药、皮肤给药等途径进入体内。药物在体内运转的基本过程有吸收、分布、生物转化、排泄等主要过程。
药物的代谢(执业药师药理学辅导精华)
1、代谢物活性小于母药:如维拉帕米的代谢物去甲维拉帕米的活性小于维拉帕米;代谢物活性大于母药:如氯雷他定的代谢物去羧乙氧基氯雷他定的抗组胺作用大于母药,吗啡-6-葡萄糖醛酸苷活性强于吗啡等。
2、代谢酶的基因多态性可导致药物治疗失败(适用于药物是前药的情形,前药需要由代谢转换成活性代谢物而产生药效)或产生毒副作用,降低药物耐受程度(适用于本身具有药理活性的药物,代谢酶多态性导致药物蓄积、浓度过高)。
3、药物代谢的意义:(1)解毒,绝大多数药物通过代谢后失去药理活性,称为解毒。肝药酶活性低时,应用主要在肝灭活的药物时要特别慎重。(2)活化,少数药物经代谢变化后效力反而增强,称为活化。
4、肠壁中药物代谢酶主要分布于成熟的上皮细胞内,其中绒毛尖端活性最强。目前已经在肠壁中发现许多种类的代谢酶,如CYP2CYP2CCYP2C1CYP3ACYP3A5等, 其中以CYP3A4的含量最高(ref1)。
5、经第一阶段后药物活性有四种变化: ④由无毒 有毒(磺胺噻唑[ST]乙酰化 N -乙酰磺胺噻唑,对肾脏引起毒性,该药现已淘汰) 经第二阶段后,大部分药物均失活或失去毒性(解毒),同时药物的水溶性增加,易由肾脏排出。
6、消除:代谢、排泄两条途径。根据药物的消除速度和药量(浓度)关系,药物消除主要存在:● 一级动力学消除(first-order kinetics)。● 零级动力学消除(zero-kinetics)。
药物在体内消除是指什么
具体代谢过程如下:药物在体内的消除是指药物在体内的代谢和相互作用过程,最后排泄产生的影响。
药物的消除包括药物的生物转化和排泄两个过程。生物转化是指药物在体内发生的化学变化,大多数的药物在肝脏经酶催化,进行化学变化。有些药物在体内不转化,直接以原形从肾排泄。
药物消除是指药物在体内丧失的综合,包括代谢和排泄。代谢 肝脏是体内药物代谢(化学变化)的主要部位。
消除是指是指促使药物由体内丧失(代谢和排泄)的各种过程的总和。根据药物的消除速度和药量(浓度)关系,药物消除主要分为一级动力学消除和零级动力学消除。5处置是指药物吸收之后的全过程,也即包括药物的分布和消除。
● 零级动力学消除(zero-kinetics)。大多数药物在体内的转运和消除基本符合一级动力学消除。
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